Dengan memblokir aktivitas FAAH dapat meningkatkan beberapa efek anandamide tanpa menghasilkan "mabuk" seperti ganja.
Para peneliti dari University of California Irvine dan Italia telah menemukan cara baru untuk meningkatkan efek anandamide – suatu kimia alami seperti-ganja dalam tubuh yang dapat memulihkan rasa sakit.
Dipimpin oleh Daniele Piomelli, tim riset ini mengidentifikasi protein “pendamping” dalam sel-sel otak yang mengangkut anandamide ke situs dalam sel di mana enzim memecahnya. Mereka menemukan bahwa dengan memblokir protein ini – yang disebut FLAT – dapat meningkatkan potensi anandamide.
Penelitian sebelumnya oleh para peneliti menunjukkan bahwa senyawa-senyawa yang meningkatkan kemampuan alami anandamide itu bisa membentuk dasar dari obat rasa sakit yang tidak menghasilkan sedasi, kecanduan atau efek samping pusat sistem saraf lainnya, seperti yang ada pada obat penghilang rasa sakit yang ada, seperti opiat.
“Temuan ini meningkatkan harapan bahwa sifat analgesik dari ganja dapat dimanfaatkan untuk obat baru yang aman,” kata Piomelli, seorang profesor farmakologi. “Senyawa obat khusus yang kami ciptakan ini, yang memperkuat tindakan alami bahan kimia seperti-ganja, menunjukkan prospek yang besar.”
Untuk penelitian ini, yang muncul dalam Nature Neuroscience, ia bersama rekan-rekannya menggunakan metode komputasi untuk memahami bagaimana FLAT berikatan dengan anandamide dan mengawalnya ke situs sel yang akan terdegradasi oleh enzim hidrolase amida asam lemak (FAAH).
Anandamide dijuluki sebagai “molekul kebahagiaan” karena kemiripannya dengan bahan aktif dalam ganja. Dalam studi Piomelli ini, sebuah neurotransmitter yang merupakan bagian dari sistemendocannabinoid tubuh bisa berperan sebagai analgesik, anti ansietas dan antidepresan. Ini juga penting dalam mengatur konsumsi makanan. Dengan memblokir aktivitas FAAH dapat meningkatkan beberapa efek anandamide tanpa menghasilkan “mabuk” seperti ganja.
Piomelli dan rekan-rekannya berspekulasi bahwa dengan menghambat FLAT (penghantar anandamideseperti-FAAH) mungkin akan sangat berguna dalam mengendalikan bentuk-bentuk rasa sakit tertentu - yang disebabkan oleh kerusakan sistem saraf pusat, misalnya – dan mengendalikan kecanduan obat-obatan seperti nikotin dan kokain.
Para peneliti dari UCI, Universitas Parma dan Universitas Bologna Italia, serta Institut Teknologi Italia berpartisipasi dalam penelitian ini, didukung pendanaan dari US National Institute on Drug Abuse, U.S. National Institute on Alcohol Abuse & Alcoholism & Alkoholisme, dan U.S. National Institute of General Medical Sciences.
Kredit: University of California – Irvine
Jurnal: Jin Fu, Giovanni Bottegoni, Oscar Sasso, Rosalia Bertorelli, Walter Rocchia, Matteo Masetti, Ana Guijarro, Alessio Lodola, Andrea Armirotti, Gianpiero Garau, Tiziano Bandiera, Angelo Reggiani, Marco Mor, Andrea Cavalli, Daniele Piomelli. A catalytically silent FAAH-1 variant drives anandamide transport in neurons. Nature Neuroscience, 2011; DOI: 10.1038/nn.2986
Jurnal: Jin Fu, Giovanni Bottegoni, Oscar Sasso, Rosalia Bertorelli, Walter Rocchia, Matteo Masetti, Ana Guijarro, Alessio Lodola, Andrea Armirotti, Gianpiero Garau, Tiziano Bandiera, Angelo Reggiani, Marco Mor, Andrea Cavalli, Daniele Piomelli. A catalytically silent FAAH-1 variant drives anandamide transport in neurons. Nature Neuroscience, 2011; DOI: 10.1038/nn.2986
0 komentar:
Posting Komentar